THÔNG TIN LUẬN ÁN TIẾN SĨ ĐƯA LÊN MẠNG
Tên đề tài luận án: Nghiên cứu thành phần hóa học và hoạt tính sinh học của loài Thiên niên kiện lá lớn (Homalomena pendula (Blume) Bakh. f.) họ Ráy (Araceae).
Chuyên ngành: Dược liệu – Dược học cổ truyền
Mã số: 9720206
Họ và tên nghiên cứu sinh: Nguyễn Khánh Thùy Linh
Họ và tên người hướng dẫn 1: PGS.TS. Hồ Việt Đức
Họ và tên người hướng dẫn 2: PGS.TS. Trần Thị Vân Anh
Tên cơ sở đào tạo: Đại học Y Dược Thành phố Hồ Chí Minh
TÓM TẮT NHỮNG KẾT LUẬN MỚI CỦA LUẬN ÁN
Đặt vấn đề: Thiên niên kiện (Homalomena) là một chi lớn của họ Ráy. Việt Nam có 5 loài Homalomena. Các nghiên cứu về thành phần hóa học và hoạt tính sinh học của Thiên niên kiện lá lớn còn rất hạn chế. Do đó, đề tài được thực hiện với mục tiêu nghiên cứu thành phần hóa học và một số hoạt tính sinh học của loài Thiên niên kiện lá lớn bao gồm hoạt tính kháng viêm, gây độc tế bào ung thư và ức chế acetylcholinesterase.
– Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Đối tượng nghiên cứu là thân rễ cây Thiên niên kiện lá lớn thu hái tại Lâm Đồng. Phân lập các hợp chất tinh khiết bằng các phương pháp sắc ký cột kết hợp với sắc ký lớp mộng. Chiết xuất tinh dầu bằng phương pháp cất kéo hơi nước. Xác định cấu trúc hợp chất tinh khiết bằng các phương pháp phổ (MS, NMR, CD…). Xác định thành phần hóa học của tinh dầu bằng phương pháp GC-MS. Đánh giá hoạt tính kháng viêm, gây độc tế bào ung thư và ức chế acetylcholinesterase bằng các mô hình in vitro. Hợp chất ức chế acetylcholinesterase tiềm năng tiếp tục được khảo sát cơ chế tác động in silico.
– Kết quả: Đề tài đã phân lập và xác định cấu trúc của 28 hợp chất, trong đó có 4 chất mới: homalolide A (chất giả), homalolide B, homalolide C và homalolide D. Đã xác định tinh dầu có hàm lượng 0,15% và thành phần chính là linalool (31,6%). Cao n-hexan, cao ethyl acetat thể hiện hoạt tính ức chế sản sinh NO với IC350 lần lượt là 46,80 và 75,52 µg/ml. 10/28 hợp chất đã phân lập có tác dụng ức chế sản sinh NO với IC50 trong khoảng 35,41-98,10 µM. Homalolide A, homalomenol A làm thay đổi mức độ sản sinh IL-6, TNF-a, IL-10, cũng như mức độ biểu hiện gen COX-2, iNOS phụ thuộc vào nồng độ. a-Cadinol có khả năng ức chế yêu dòng tế bào ung thư phổi và tế bào thận gốc phôi với IC50 lần lượt là 97,75 và 92,52 µM. Sitoindosid I có khả năng ức chế trung bình trên 5 dòng tế bào thử nghiệm với IC50 trong khoảng 44,05 – 60,64 µM. Cao n-hexan và tinh dầu thể hiện hoạt tính ức chế acetylcholinesterase trung bình với IC50 lần lượt là 133,87 và 130,65 µg/ml. Teucmosin có khả năng ức chế acetylcholinesterase với IC50 là 4,53 ± 0,39 μΜ.
– Kết luận: Đề tài đã phân lập được 28 hợp chất tinh khiết, đã xác định được hàm lượng và thành phần hóa học của tinh dầu. Đề tài cũng đã đánh giá hoạt tính kháng viêm, gây độc tế bào ung thư và ức chế acetylcholinesterase của tinh dầu, các cao chiết và các chất đã phân lập.
Từ khóa: Thiên niên kiện lá lớn, thành phần hóa học, kháng viêm, độc tế bào, acetylcholinesterase
